Zu Nmn wird viel diskutiert, selten mit Kontext. Hier stehen zuerst die Grundlagen in geordneter Reihenfolge, danach die praktischen Hinweise.
Geprüft am 2025-09-01. Was noch umstritten ist, wird als umstritten gekennzeichnet.
== Pharmakoökonomische Bewertung == Eine pharmakoökonomische Bewertung aus dem Jahre 2006 kam zu der Schlussfolgerung, dass Efalizumab zwar wirksam war, aber unter den Bedingungen des britischen Gesundheitswesens nur bei solchen Patienten ein günstiges Kosten-Nutzen-Verhältnis hatte, die vor Beginn der Behandlung eine schlechte Lebensqualität aufwiesen oder für die eine Krankenhausaufnahme erforderlich war.
Quellen: de.wikipedia.org
== Literatur == K. Schmitt-Rau, S. Jahn: Efalizumab. In: S. Duebel (Hrsg.): Handbook of Therapeutic Antibodies. Chapter 5, VCH Wiley Verlag, Weinheim 2007. C. L. Leonardi, K. A. Papp, K. B. Gordon u. a.: Extended efalizumab therapy improves chronic plaque psoriasis: results from a randomized phase III trial. In: J Am Acad Dermatol. 52, 2005, S. 425–433. PMID 15761420 A. Menter, K. Gordon, W. Carey u. a.: Efficacy and safety observed during 24 weeks of efalizumab therapy in patients with moderate to severe plaque psoriasis. In: Arch Dermatol. 141, 2005, S. 31–38. PMID 15655139
Quellen: de.wikipedia.org
Efavirenz (EFV, Handelsnamen Sustiva, Stocrin; Hersteller: Bristol-Myers Squibb) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von HIV-1-infizierten Patienten im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie. Efavirenz gehört zur Gruppe der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI).
Quellen: de.wikipedia.org
== Entwicklung und Vermarktung == Efavirenz wurde für die USA von der amerikanischen Food and Drug Administration im September 1998 als Sustiva, in der EU im Mai 1999 (Sustiva, Stocrin) zugelassen. In Deutschland wird das Präparat von Bristol-Myers Squibb seit 1999 vermarktet. Efavirenz ist der zweite Vertreter aus der Gruppe NNRTI und muss nur einmal täglich eingenommen werden. Verfügbar ist es als Filmtablette oder Kapsel, die Lösung zum Einnehmen wurde Ende Oktober 2015 eingestellt. Im Jahr 2007 wurde in der EU die fixe Kombination mit Emtricitabin und Tenofovir (Atripla, gemeinsame Entwicklung von Bristol-Myers Squibb und Gilead Sciences) zugelassen für die antiretrovirale Kombinationstherapie (cART) mit einer einzigen Tablette pro Tag.
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== Chemie == Efavirenz ist chiral, das Enantiomer (4R)-6-Chlor-4-cyclopropylethinyl-4-trifluormethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-on wird pharmazeutisch nicht verwendet. Die vielstufige Synthese von Efavirenz, inklusive der Racematspaltung einer Zwischenstufe, ist in der Literatur beschrieben. Die enantioselektive Synthese ermöglicht ein von Jiang et al. beschriebenes Verfahren.
Quellen: de.wikipedia.org
== Wirkungsweise == Efavirenz gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Der Wirkstoff bindet nicht-kompetitiv an die Reverse Transkriptase von HIV-I, nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside. Dadurch wird die katalytisch aktive Bindungsstelle blockiert. Es können nur wenige Nukleoside binden und die Polymerisation wird deutlich verlangsamt.
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=== Pharmakokinetik === Die maximale Plasmakonzentration ist nach etwa 5 Stunden erreicht. Die Nahrungsaufnahme hat in der Regel keine Auswirkung auf die Resorption. Die Ausnahme sind sehr fettreiche Mahlzeiten, die die Resorption um durchschnittlich 50 % erhöhen. Die Bindung an Plasmaeiweiß beträgt > 99 %. Die Liquor-Konzentration ist etwa dreimal so hoch wie die freie Efavirenz-Konzentration im Plasma. Die Halbwertzeit liegt zwischen 40 und 55 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt zu 14–34 % im Urin in Form von Metaboliten und zu 16–61 % im Stuhl als unveränderte Substanz.
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